软胶囊 可灌装各种油类或不溶解明胶的液体药品或混悬液,也可灌装固体药品。将固体药物混悬液填充在软胶囊中也很常见,其中的药物粉末至少经过80目筛。悬浮液的分散介质或PEG400还应加入悬浮剂。油性基质添加的悬浮剂为2-10%石蜡混合物,非油性基质常使用1-15% PEG6000。造粒过程中需要连续搅拌,提高了装料精度,使含量均匀度保持在1-2%以内。
(1)水溶性成分
水溶性含量需要依靠固体分散技术。可将功能物质冷冻干燥制成粉末,分散于分子量400-4000的PEG中形成浆料,然后用明胶包衣形成软胶囊。由PEG400制成的软胶囊具有相对较快的干燥过程。如果时间太长,胶囊会破裂,如果太短,软胶囊在储存期间会泄漏。另外,PEG400对胶壳有硬化作用,添加5-10%甘油或丙二醇可降低硬度,提高PEG400对胶壳的保水效果。如果使用 2% 或 3% PEG600 或 PVP30 代替 PEG400,可以防止低于 40°C 时温度依赖性溶胶变性。
(2)水不溶物含量
不溶于水的药物油,常用植物油,分散溶解并加入表面活性剂或其他吸收促进剂制成软胶囊,其中的药物以分子状态分散在油中,体内的油相由于表面活性剂。它能自发形成乳剂并通过淋巴进入血液,不受首过效应影响,从而产生较高的生物利用度。使用聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂制作软胶囊可以实现高效、高安全性。例如硬脂酸红霉素加入聚甘油酯后的生物利用度也高于普通制剂。高出好几倍。